Um composto biguanida que possui pouca atividade antimalárica até ser metabolizado pelo corpo para formar o antimalárico ativo, o cicloguanil. A utilidade do proguanil é limitada devido a um rápido desenvolvimento de resistência droga pelo parasita causador da malária. O cloridrato é utilizado eventualmente como profilaxia da malária falciparum, para suprimir outras formas de malária e para reduzir a transmissão da doença.